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Medicina e Farmacologia Medicina generale e farmacologia.
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RealUncensoredMofo
Messaggi: 408
Data registrazione: Oct 2007
Località: napoli
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![]() pparSalve vorrei capire bene una cosa da voi esperti cosa sono i ppar come agiscono i vari tipi alfa gamma ecc... che differenza c'è tra ppar legante ed agonista Saluti Alberto ![]() |
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Guybrush
Messaggi: 3,950
Data registrazione: Feb 2005
Età: 40
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![]() c'erano se nn erro altre discussioni. cmq il PPAR (perossisome proliferator receptor) è 1 recettore nucleare spesso associato con quello della vitamina A. ora è meglio conosciuto tuttavia ancora nasconde molti importanti segreti. il PPAR lo possiamo dividere in alfa, sopratutto fegato, implicato nel consumo energetico e nell ossidazione dei grassi delta, sopratutto muscoli, come sopra gamma, implicato sopratutto nell imaggazinamento. la differenza tra legante e agonista, è che il primo si lega, e puo essere agonista o no, il secondo è agonista, quindi si lega e attiva |
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One of Us
Messaggi: 75
Data registrazione: Feb 2008
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![]() Tempo fa era interessato ad integratori contenenti sesamina, un lignano naturale che è presente nell' olio di sesamo, che pare sia un attivatore del PPAR alfa.... ma con questo non direi proprio di essere un esperto, anzi !!! I PPARs (Peroxisomal Proliferator Activated Receptors) sono una famiglia di recettori di ormoni nucleari denominati alfa , beta (o delta) e gamma. Il PPAR alfa regola l'omeostasi degli acidi grassi . La sua attivazione è correlata con aumento della beta- ossidazione dei grassi e diminuzione della lipogenesi. L'attività dei PPAR beta è legata ai livelli di colesterolo HDL (e poi? ) I PPAR gamma, sono più presenti nelle cellule adipose ( mhm...?). comunque la loro diffusione è altamente ubiquitaria nei differenti tessuti ( un bel caos per capirci qualcosa). Il recettore è una struttura proteica che cre un legame con un ligando e tale legame, creando una modificazione della struttura del recettore stesso, scatena un determinato tipo di attività biologica all'interno della cellula. Gli agonisti sono molecole che legate al recettore, causano modificazioni strutturali simili a quella del ligando endogeno. l'effetto degli antagonisti, poichè creano una competizione per il legame con il recettore, è impedire all'agonista di legarsi al recettore ed attivarlo. I ligandi endogeni di questi recettori sembrano essere gli acidi grassi liberi e gli eicosanoidi. possono essere modulati dall'esterno con somministrazione di alcuni farmaci (ipolipidemizzanti , antidiabetici). Gli acidi grassi polinsaturi, precursori di alcune molecole segnale (eicosanoidi) hanno un'azione diretta sull'espressione di alcuni geni tramite l'attivazione dei PPAR gli acidi grassi trans hanno probabilmente azione inibitoria nei riguardi dei PPAR-alfa. Le tre forme di PPAR (su di esse c'è ancora tanto da capire) pare siano importanti nella modulazione di diverse patologie, come obesità,diabete, patologie infiammatorie, alcuni tipi di cancro (sembra che l'attivazione prolungata del recettore PPAR potrebbe stimolare la crescita di polipi intestinali, escrescenze pre-cancerose, nei ratti e forse in umani predisposti). Uno degli effetti più importanti dell’attivazione dei PPAR è quello antidiabetico (sensibilità all’insulina, riduce la glicemia, riduce la pressione sanguigna, i livelli circolanti di acidi grassi e di trigliceridi). studi hanno dimostrato un partecipazione dei PPAR gamma nell'eziologia del diabete tipo 2. Mutazioni dei geni che rispondono ai PPAR gamma sono state associate con l'insulino resistenza. gli studi sui PPARs potrebbero servire per la progettazione di nuovi farmaci per i disturbi metabolici, diabete di tipo 2, alcune patologie vascolari e l'obesità..... l'olio di sesamo funziona? non lo so ! |
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RealUncensoredMofo
Messaggi: 408
Data registrazione: Oct 2007
Località: napoli
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![]() Quote:
Credo che bisognerebbe trovare dei buoni ppar alfa e delta agonisti?? |
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(#5)
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One of Us
Messaggi: 75
Data registrazione: Feb 2008
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![]() L' attività dei PPAR delta è incrementata da esercizio fisico, iponutrizione, digiuno prolungato, incremento della beta ossidazione degli acidi grassi, riduzione peso corporeo. Questa attivazione /sovraespressione recettoriale incrementa il catabolismo lipidico e l'uso dei grassi a scopo energetico ( un pò come il lavoro di endurance), riducendo l'adiposità. azione benefica conseguente è il miglioramento della sensibilità insulinica. L' attivazione di PPAR gamma promuove l' uscita della cellula dal ciclo di divisione cellulare. Il ruolo antiproliferativo del PPARgamma e' studiato in cellule derivate da tumori. I PPAR gamma sono stati trovati soprattutto nelle cellule adipose, in quantità inferiori anche in altri tessuti (fegato, cuore, muscolo schelet.). l'attivazione dei PPARs gamma aumenta sensibilità insulinica. I PPARs gamma sono importanti nello sviluppo degli adipociti ( proliferazione, differenziazione) e l'espressione dei PPARs gamma "mutato" è coinvolta nell'eziologia del diabete tipo 2 ( correlazione con insulino resistenza). il PPAR gamma gioca un ruolo di controllo nel deposito dei grassi, omeostasi ed utilizzo del glucosio. Gli agonisti PPAR-gamma aumentano la sensibilità all’insulina e sono impiegati come farmaci antidiabete. i PPARs alfa sono maggiormente espressi in tessuti con alta ossidazione degli acidi grassi, controllando geni che regolano il catabolismo lipidico. l 'attivazione dei PPARs alfa incrementa i valori di HDL, riduce quello dei trigliceridi. x stimolare l' attività sul PPAR-alfa ci sono farmaci che modulano il metabolismo lipidico abbassando i livelli dei trigliceridi. I ligandi endogeni di questi recettori sarebbero gli acidi grassi liberi e gli eicosanoidi. Gli acidi grassi polinsaturi stimolano attivazione dei PPARs. gli acidi grassi trans hanno azione inibitoria per PPARs-alfa |
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(#6)
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RealUncensoredMofo
Messaggi: 408
Data registrazione: Oct 2007
Località: napoli
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![]() Ho capito bene gli alfa e i delta ma i gamma non tanto, Quote:
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(#7)
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One of Us
Messaggi: 75
Data registrazione: Feb 2008
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![]() la mia risposta non è stata chiara, come forse l'argomento in se. ho letto qualcosa tempo fà, ma non sono riuscito a ritrovare il materiale; magari si potrebbe tentare una ricerca più approfondita sull'argomento... il discorso antiproliferativo e ciclo cellulare ha dati nella ricerca oncologica ( potenziale ruolo antitumorale dell'attivazione dei gamma) in continua evoluzione, cosi come dati ci sono per l'attività antifibrotica ed anti-infiammatoria ( potenziale uso per esempio in patologie epatiche). L'attivazione dei PPAR-gamma facilita l'entrata di glucosio e grassi all'interno delle cellule (con riduzione dei livelli circolanti di acidi grassi liberi e del loro effetto negativo sulla sensibilità periferica all'insulina), diminuisce la gluconeogenesi, la lipolisi nel tessuto adiposo, stimola la differenziazione dei preadipociti in adipociti maturi. Il sistema dei PPAR-gamma è attivo anche nel tessuto osseo, in cui regola la differenziazione delle cellule progenitrici. |
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